自分泌运动因子(ATX)抑制剂的合成与应用

    雅典大学化学系的有机化学实验室是希腊最古老的有机化学实验室。在生物活性化合物的设计、合成和研究方面有着悠久的历史。乔治·科科托斯教授(George Kokotos)是有机化学实验室主任,也是欧洲委员会有机化学分部(欧洲化学和分子科学协会,EuCheMS)的成员。他曾任有机和药物化学研究所(希腊国家研究基金会,希腊)主任,美国圣地亚哥加利福尼亚大学药学系客座教授。现已发表150多篇论文,拥有16项专利。

    George Kokotos在开发新型酶抑制剂方面有丰富的经验,尤其是磷脂酶A2和自分泌运动因子。这些酶参与慢性炎症形成过程,包括癌症和自身免疫性疾病,因此它们的抑制剂作为治疗炎症性疾病的新药物有巨大的市场潜力。目前,George Kokotos已经开发出了几种新型酶抑制剂,它们具有抗炎、镇痛、抗糖尿病和抗癌活性等作用。其实验室开发的五种酶抑制剂已经投入市场供不同公司的研究使用。

    George Kokotos的团队基于对一种参与生物活性脂生成的新型酶的设计和合成,成功开发了一种新型的自分泌运动因子(ATX)抑制剂,可用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。目前,特发性肺纤维化患者的中位生存期为2-5年,尚无有效的治疗方法。全球特发性肺纤维化市场在2016年创造了16亿美元的价值,预计到2023年其价值将达到35亿美元。该抑制剂在博莱霉素诱导的肺纤维化动物模型中,从炎症治疗,各种生物标志物的恢复(如BALF胶原蛋白的浓度恢复到正常水平)等角度,都显示出较好的结果。这种新型的自分泌运动因子抑制剂为发现和开发有效治疗包括癌症在内的慢性炎症的药物开辟了新的途径。该成果发表在《药物化学杂志 (2018,61(8),3697-3711)》上。

    该技术已获得专利(WO2016/184561 A1),为实验室成果,外方希望通过技术转让的方式寻求合作。


            
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